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氯硝西泮的藥理作用是什么在體內如何吸收

來源：健康一線 2016年09月29日手機看

本品為苯二氮卓類抗癲癇抗驚厥藥。對各種類型的癲癇有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癇病灶的發(fā)作性放電，也抑制放電活動向周圍組織的擴散。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(bzr)，加強中樞抑制性神經(jīng)遞質γ-氨基丁酸(gaba)與gabaa受體的結合，促進氯通道開放，細胞過極化，增強gaba能神經(jīng)元所介導的突觸抑制，使神經(jīng)元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。

本品口服吸收快而完全，約 81.2～98.1%，1～2小時血藥濃度達峰值。蛋白結合率約為80%，表觀分布容積為 1.5～4.4l/kg。脂溶性高，易通過血腦屏障，口服30～60分鐘生效，作用維持6～8小時。幾乎全部在肝臟內代謝，代謝產(chǎn)物以游離或結合形式經(jīng)尿排出，在24小時內僅有小于口服量的0.5%以原藥形式排出。t1/2為26～49小時。（實習編輯：小鹿）