加巴噴丁是一種新的抗癲癇藥，它是γ－氨基丁酸（gaba）的衍生物，其藥理作用與現(xiàn)有的抗癲癇藥不同，最近研究表明加巴噴丁的作用是改變gaba代謝產(chǎn)生的。加巴噴丁在各種動(dòng)物模型中均顯示預(yù)防癲癇的作用，另外，在動(dòng)物痙攣、鎮(zhèn)痛和肌萎縮性側(cè)索硬化模型中也顯示作用。加巴噴丁對(duì)腦組織的新的肽結(jié)合點(diǎn)有高度的親和性，這種位點(diǎn)可能是中樞神經(jīng)系統(tǒng)癇性活動(dòng)的發(fā)生部位所特有的。它能通過(guò)氨基酸轉(zhuǎn)移體通過(guò)體內(nèi)一些屏障，同其它抗驚厥藥相比，加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用。
加巴噴丁服藥后2至3小時(shí)可達(dá)峰濃度，繼續(xù)服藥后1至2天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，300mg劑量加巴噴丁生物利用度為60％。且隨劑量增加吸收逐漸減少。不受進(jìn)食影響。加巴噴丁不與人血漿蛋白和人血清蛋白結(jié)合，穩(wěn)態(tài)vd約50l／kg。加巴噴丁靜脈給藥后其藥動(dòng)學(xué)可用二室模型來(lái)很好地描述。αt1/2為0.1hr，βt1/2為0.6hr，γt1/2為5.3±0.7hr。在正常志愿者中腎清除率與總清除率相等，約為120～130ml/min，人體內(nèi)未發(fā)現(xiàn)其代謝產(chǎn)物。給予加巴噴丁單劑量25～300mg，其劑量與2小時(shí)血藥濃度呈線性關(guān)系。（實(shí)習(xí)編輯：小鹿）
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