丙戊酸一般用其鈉鹽或鎂鹽,國外商品名有德巴金(depakine)、epilim、depromide等。近年來,丙戊酸類藥物的品種和劑型在不斷地發(fā)展和改進(jìn)。目前有丙戊酸普通片劑、腸溶片、糖漿、緩釋片、注射劑等,已在全世界廣泛應(yīng)用,是治療癲癇的主要藥物之一。
動物實驗證明丙戊酸類有抗驚厥作用,其機理一般認(rèn)為丙戊酸類藥物使全腦和腦神經(jīng)末稍gaba都升高,丙戊酸類藥物及其丙戊酸代謝物,既抑制gaba降解,又增加gaba合成,從而升高抑制性神經(jīng)遞質(zhì)gaba的濃度,降低神經(jīng)元的興奮性而抑制發(fā)作。
本品口服吸收迅速而完全,1~2小時達(dá)血藥濃度峰值。飯后服藥吸收較慢,但不影響吸收總量。腦脊液中藥物濃度為血藥總濃度的10%~20%,血漿蛋白結(jié)合率為85%~95%,半衰期(t1/2)為9~18小時。在肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎臟排泄。肝損害患者的半衰期明顯延長。(實習(xí)編輯:小鹿)
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