苯巴比妥為鎮(zhèn)靜催眠藥、抗驚厥藥，是長(zhǎng)效巴比妥類的典型代表。對(duì)中樞神經(jīng)的抑制作用隨著劑量加大，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)g-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，抑制癎灶的高頻放電及其向周圍擴(kuò)散?？僧a(chǎn)生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。大劑量對(duì)心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過(guò)量可麻痹延髓呼吸中樞致死。
本品口服后在消化道吸收完全但較緩慢，0.5～1小時(shí)起效，一般2～18小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值。吸收后分布于體內(nèi)各組織，血漿蛋白結(jié)合率約為40%（20%～45%），表觀分布容積為0.5～0.9l/kg，腦組織內(nèi)濃度最高，骨骼肌內(nèi)藥量最大，并能透過(guò)胎盤。有效血藥濃度約為10～40mg/ml，超過(guò)40mg/ml即可出現(xiàn)毒性反應(yīng)。成人t1/2約為50～144小時(shí)，小兒約為40～70小時(shí)，肝腎功能不全時(shí)t1/2延長(zhǎng)。約48%～65%的苯巴比妥在肝臟代謝，轉(zhuǎn)化為羥基苯巴比妥。
本品為肝藥酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結(jié)合，由腎臟排出，有27%～50%以原形從腎臟排出?？赏高^(guò)胎盤和分泌入乳汁。（實(shí)習(xí)編輯：小鹿）
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