卡馬西平為抗驚厥藥和抗癲癇藥?？R西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥、抗癲癇、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產(chǎn)生這些作用的機(jī)制可能分別為：
⑴使用依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散。
⑵抑制t-型鈣通道。
⑶增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性。
⑷促進(jìn)抗利尿激素(adh)的分泌或提高效應(yīng)器對(duì)adh的敏感性。
本品在人體內(nèi)吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后，12小時(shí)內(nèi)達(dá)平均血漿值濃度，單劑量口服400mg卡馬西平后，平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時(shí)達(dá)峰時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。在1～2周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度（f）在58％～85%之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結(jié)合率約76%。主要在肝臟代謝，可誘導(dǎo)肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50%。單次給藥時(shí)t1/2為25～65小時(shí)，兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝，t1/2降為10～20小時(shí)。主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。（實(shí)習(xí)編輯：小鹿）
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