12月5日訊  日前，Bicycle Therapeutics公司宣布與阿斯利康(AstraZeneca)達(dá)成合作協(xié)議，將合作開發(fā)治療呼吸系統(tǒng)、心血管和代謝疾病的雙環(huán)多肽。Bicycle公司是一家運(yùn)用該公司獨(dú)創(chuàng)的雙環(huán)多肽產(chǎn)品來(lái)開發(fā)創(chuàng)新醫(yī)療模式的公司。該公司的雙環(huán)多肽是一種匯集了抗體和小分子化合物優(yōu)點(diǎn)的新型小分子藥物。

Bicycle公司研制的雙環(huán)多肽一般由9～15個(gè)氨基酸組成，但是通過(guò)特殊的分子構(gòu)架可以形成雙環(huán)結(jié)構(gòu)，從而大幅度限制了多肽的構(gòu)像。這導(dǎo)致這些雙環(huán)多肽能夠擁有與抗體一樣的特異性，能夠以亞納摩爾(sub-nanomolar)的親和力與多種不同的靶點(diǎn)結(jié)合，這些靶點(diǎn)包括酶、受體、配體和分泌蛋白。同時(shí)，這些多肽又非常小，分子量只有1.5~2千道爾頓(Kda)。這使得它們能夠迅速滲透到組織深處，可以與不同物種的靶點(diǎn)結(jié)合，并且可能避開困擾抗體研發(fā)的免疫原性問題。

雙環(huán)多肽可以被化學(xué)合成，可溶性好，已經(jīng)被監(jiān)管機(jī)構(gòu)認(rèn)定為小分子，從而提供了在生產(chǎn)和配方方面的靈活性。Bicycle公司建立了龐大多樣的雙環(huán)多肽庫(kù)，可以通過(guò)噬菌體展示迅速篩選出具有高度特異性和高親和力的雙環(huán)多肽品種。這些多肽不但自身可以成為靶向藥物，還可以通過(guò)與其它藥物形成綴合物來(lái)幫助這些藥物的靶向運(yùn)輸。

根據(jù)合作協(xié)議，Bicycle公司將依照阿斯利康提供的靶點(diǎn)篩選出候選雙環(huán)多肽，供阿斯利康進(jìn)行進(jìn)一步開發(fā)。如果所有的合作項(xiàng)目都能夠上市，那么Bicycle公司可能獲得10億美元，其中包括預(yù)付款、未來(lái)研發(fā)基金和各種里程碑引發(fā)的付款。

“我們很高興能夠與阿斯利康合作將雙環(huán)多肽技術(shù)擴(kuò)展到更多醫(yī)療領(lǐng)域的重要疾病中去，”Bicycle公司的首席執(zhí)行官Kevin Lee博士說(shuō)：“這一合作是對(duì)雙環(huán)多肽技術(shù)平臺(tái)的廣泛適用性的肯定。我們期待與阿斯利康合作在這些包含高度未滿足醫(yī)療需求的領(lǐng)域開發(fā)出創(chuàng)新吸入型療法和靶向療法。”

“Bicycle公司的技術(shù)平臺(tái)擴(kuò)展了我們的藥物發(fā)現(xiàn)能力，讓我們?cè)谝幌盗屑膊≈心軌蛲貙挵悬c(diǎn)的范圍，”阿斯利康創(chuàng)新藥物和早期研發(fā)生物科技部(IMED)執(zhí)行副總裁Menelas Pangalos博士說(shuō)道：“我們相信，將阿斯利康和Bicycle公司的專長(zhǎng)結(jié)合起來(lái)的這項(xiàng)合作能夠產(chǎn)生對(duì)呼吸系統(tǒng)、心血管和代謝疾病患者臨床意義重大的進(jìn)展。”