澳大利亞阿德萊德大學(xué)近日宣布在2型糖尿病藥物研發(fā)中取得了新進(jìn)展，有望開發(fā)出更安全更有效的新藥，以減少現(xiàn)有口服降糖藥的副作用，也減少注射胰島素的必要性。

阿德萊德大學(xué)研究人員首次展示了未來(lái)的糖尿病藥物如何在分子層面與靶標(biāo)作用來(lái)治療糖尿病。這些新型藥物與常見的糖尿病藥物二甲雙胍的工作機(jī)制不同，二甲雙胍作用于肝臟以減少葡萄糖合成，而新型藥物則作用于一種分布在全身脂肪組織中、被稱為PPARγ蛋白的細(xì)胞核激素受體，通過(guò)刺激其活性以增加機(jī)體對(duì)胰島素敏感性，并改變脂肪和糖的代謝來(lái)降低血糖。

“2型糖尿病的特征在于對(duì)胰島素產(chǎn)生抵抗，繼而出現(xiàn)高血糖，導(dǎo)致病情加重，”阿德萊德大學(xué)研究人員約翰·布魯寧介紹說(shuō)，“患有嚴(yán)重糖尿病的人通常采取注射胰島素的方式，這存在一定風(fēng)險(xiǎn)，且注射劑量很難把握。因此對(duì)患者來(lái)說(shuō)，擺脫胰島素注射，采用口服藥將是非常值得為之努力的方向。”

這兩項(xiàng)研究分別是與美國(guó)佛羅里達(dá)州斯克里普斯研究所和澳大利亞弗林德斯大學(xué)合作進(jìn)行的。在第一項(xiàng)研究中，研究人員制作了14個(gè)不同版本的藥物，可部分或者完全激活PPARγ受體蛋白，并發(fā)現(xiàn)了該藥物中對(duì)PPARγ受體蛋白作用最有效的部分，從而得到了設(shè)計(jì)改良版藥物的信息。

第二項(xiàng)研究中，研究人員使用X射線晶體學(xué)首次展示了一種叫做利格列酮（rivoglitazone）的新藥如何與PPARγ受體蛋白結(jié)合并完全激活它。與其他類似藥物相比，這種新藥副作用較少。

來(lái)自弗林德斯大學(xué)醫(yī)學(xué)院的研究人員拉賈帕克薩博士說(shuō)，展示這種化合物如何與其靶標(biāo)相互作用，是設(shè)計(jì)更高效、更少副作用藥物的關(guān)鍵一步。（記者 趙博）

原標(biāo)題：澳研發(fā)2型糖尿病新藥取得進(jìn)展