Aerie Pharmaceuticals專注于發(fā)現(xiàn)、開(kāi)發(fā)和市場(chǎng)化針對(duì)青光眼和其他眼科疾病的同類首個(gè)（first-in-class）治療方案。昨天，該公司宣布其90天長(zhǎng)的3期Mercury 2注冊(cè)試驗(yàn)，使用固定劑量組合的產(chǎn)品候選物Roclatan取得了成功的主要功效結(jié)果。Mercury 2的結(jié)果與來(lái)自Mercury 1試驗(yàn)的90天療效結(jié)果一致，該試驗(yàn)是針對(duì)Roclatan的3期階段注冊(cè)試驗(yàn)，于2016年9月報(bào)告了功效結(jié)果。

Mercury 2達(dá)到了其主要功效終點(diǎn)，固定劑量組合中每種成分表現(xiàn)出了統(tǒng)計(jì)學(xué)優(yōu)勢(shì)，包括0.02％濃度的Aerie產(chǎn)品候選物Rhopressa（netarsudil眼溶液）和市場(chǎng)上領(lǐng)先的前列腺素類似物（PGA）latanoprost。該研究評(píng)估了最高基線眼壓（IOP，intraocular pressure）介于20mmHg（毫米汞柱）到36mmHg的患者。在整個(gè)研究期間，Roclatan的IOP降低效果比單用latanoprost或Rhopressa要大1?3mmHg。

0.02％濃度的Rhopressa（netarsudil眼溶液）是該公司的新型滴眼劑。如果獲得批準(zhǔn)，將成為迄今為止唯一的每日一次產(chǎn)品，專門針對(duì)眼部的小梁網(wǎng)，這是眼睛的主要流體排泄物組織且與青光眼患者升高的IOP相關(guān)。臨床前和臨床研究也表明，Rhopressa可降低鞏膜靜脈壓。此外，基于Aerie的臨床前研究，Rhopressa可以提供一種減少眼睛液體產(chǎn)生并因此降低IOP的附加機(jī)制。生物化學(xué)上研究中顯示Rhopressa中的活性成分netarsudil可以抑制Rho激酶（ROCK）和去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（NET）。最近的臨床前研究還顯示，Rhopressa可能具有改善疾病的性質(zhì)，包括對(duì)小梁網(wǎng)細(xì)胞的抗纖維化作用，以及增加小梁網(wǎng)的滲透能力。

Roclatan是一種每日一次的滴眼劑，將Rhopressa與廣泛使用的前列腺素類似物latanoprost組合。根據(jù)該公司的臨床前研究和臨床試驗(yàn)結(jié)果，如果Roclatan獲得批準(zhǔn)，將是通過(guò)所有已知機(jī)制降低IOP的第一個(gè)青光眼治療藥物：（1）增加小梁網(wǎng)的液體流出，這是眼睛的主要排液途徑；（2）通過(guò)視神經(jīng)通路增加液體流出，這是眼睛的次要排液方式；（3）減少眼睛液體產(chǎn)生；以及（4）降低鞏膜靜脈壓（EVP）。通過(guò)覆蓋所有已知的IOP降低機(jī)制，Roclatan有可能提供比目前任何獲批青光眼產(chǎn)品更強(qiáng)大的降眼壓作用。