最近發(fā)表在《PNAS》雜志上的一篇文章中，來自Uppsala大學(xué)的研究者們開發(fā)出了一類小規(guī)模的藥物檢測(cè)方法，或許能夠?yàn)闄z測(cè)藥物在細(xì)胞中的生物活性提供捷徑。  

"要想研究清楚藥物的內(nèi)在分子機(jī)制，首先必須考慮到該藥物影響細(xì)胞內(nèi)環(huán)境的各個(gè)方面的因素。我們的方法或許能夠在這一階段提供實(shí)質(zhì)性的幫助"，該文章的作者Per Artursson教授說道。  

（圖片摘自www.pixabay.com）

大部分有潛力的藥物前體僅僅在細(xì)胞水平具有治療效果，但對(duì)于細(xì)胞中藥物的絕對(duì)含量，目前缺乏有效的定量檢測(cè)手段。研究者們開發(fā)出的這一技術(shù)能夠幫助檢測(cè)藥物的細(xì)胞生物活性（即能夠?qū)ι^程產(chǎn)生影響的藥物的劑量）。通過檢測(cè)藥物在細(xì)胞中沒有結(jié)合在靶點(diǎn)表面的部分的劑量，研究者們能夠計(jì)算得到藥物的"失效率"，即進(jìn)入細(xì)胞但卻沒有起到生物學(xué)作用的比例。這一數(shù)字此前及其難測(cè)定，但如今這一新技術(shù)將改變這一現(xiàn)狀。  

研究者們已經(jīng)證實(shí)，基于這種新的方法，并且配合先進(jìn)的細(xì)胞培養(yǎng)模型，能夠用于預(yù)測(cè)藥物分子在癌癥、炎癥以及癡呆紊亂癥狀等疾病發(fā)生過程中的治療效果。"對(duì)于開發(fā)針對(duì)特定領(lǐng)域的治療的細(xì)胞模型而言，需要較長(zhǎng)的時(shí)間，而我們的系統(tǒng)對(duì)于藥物的早期開發(fā)具有重要的意義。主流的藥企已經(jīng)對(duì)我們的這種方法展現(xiàn)出了興趣"。Artursson說道。  

目前，科學(xué)家們正在開發(fā)用于體內(nèi)藥物效果的預(yù)測(cè)手段。相對(duì)于細(xì)胞培養(yǎng)而言，體內(nèi)環(huán)境更加復(fù)雜。從技術(shù)上來講，由于血液樣本的提取相比組織樣本更為容易，因此血液檢測(cè)雖然笨拙，還是作為一種常用的臨床檢測(cè)方法被使用。然而，對(duì)于某種特定的藥物分子而言，其進(jìn)入細(xì)胞中的量會(huì)比血液中的含量高或者低。這種胞內(nèi)藥物檢測(cè)方法或許能夠?yàn)樗幬镩_發(fā)提供更加準(zhǔn)確的信息。

原標(biāo)題：PNAS：新方法為藥物開發(fā)提供捷徑