1、全球上市及臨床在研EGFR靶點(diǎn)藥物品種102個(gè)

截至目前，全球（中國(guó)、歐美、日韓等主要國(guó)家）批準(zhǔn)上市的針對(duì)EGFR靶點(diǎn)的藥物20個(gè)，臨床申請(qǐng)及研究階段藥物80個(gè)，NDA申請(qǐng)中的藥物2個(gè)。

2、EGFR靶向藥物以小分子抑制劑類居多

針對(duì)EGFR開(kāi)發(fā)的分子靶向藥物主要分為兩類：

1）單克隆抗體類18個(gè)，如西妥昔單抗和帕尼單抗，可以與EGFR胞外區(qū)結(jié)合，阻斷依賴于配體的EGFR活化。

2）小分子抑制劑類68個(gè)，包括小分子酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKls)，可以抑制EGFR胞內(nèi)區(qū)酪氨酸激酶活性；以及小分子多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶（RTKs）抑制劑。

3、EGFR小分子抑制劑類藥物9個(gè)獲批上市

阿斯利康3個(gè)上市藥物，占據(jù)1/3市場(chǎng)

已上市EGFR小分子抑制劑，主要用于治療非小細(xì)胞肺癌

在美國(guó)，8個(gè)上市EGFR小分子抑制劑藥物有化合物專利保護(hù)，吉非替尼Gefitinib正面臨專利懸崖。

在中國(guó)，厄洛替尼Erlotinib和吉非替尼Gefitinib兩個(gè)重磅藥物均已失去化合物專利保護(hù)。

4、EGFR靶向單克隆抗體4個(gè)獲批上市

抗體類EGFR靶向藥物，主要用于治療直腸癌、頭頸癌。

禮來(lái)2個(gè)藥物上市，稱霸EGFR單抗市場(chǎng)。

西妥昔單抗（Cetuximab）獨(dú)占鰲頭，2016年西妥昔單抗銷售額是同適應(yīng)癥產(chǎn)品帕尼單抗（panitumumab）的2倍！

注：圖中全球銷售額為原研公司銷售額；

以上數(shù)據(jù)檢索日期2017/7/12。