根據(jù)EvaluatePharma報告的數(shù)據(jù)，2017-2022年間專利到期將使原研藥減少1940億美元的收入，其中2018年原研藥將因為專利到期減少310億美元的收入。

2018年專利到期的5個重磅炸彈藥物

Lyrica

普瑞巴林是神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的類似物，分子式C8H17NO2，分子量159.23，被FDA批準的適應癥包括糖尿病性周圍神經(jīng)痛和帶狀皰疹后神經(jīng)痛（2004/12/30）、癲癇局部發(fā)作（2005/6/10）、纖維肌痛（2007/6/21）、脊髓損傷相關(guān)的神經(jīng)性疼痛（2012/6/20）。上市以來累計為輝瑞貢獻了391.84億美元的收入。

輝瑞Lyrica歷年銷售額（百萬美元）

來源：醫(yī)藥魔方銷售數(shù)據(jù)庫

普瑞巴林的化合物專利和疼痛適應癥專利將在2018/12/30到期。在此之前，輝瑞2014年2月6日宣布贏得了聯(lián)邦上訴法院的支持，仿制藥廠商Actavis、Lupin、Teva如上市普瑞巴林仿制藥將侵犯輝瑞的上述專利權(quán)。2017年10月，輝瑞又推出了普瑞巴林緩釋片劑，每日服用1次，用于緩解糖尿病性周圍神經(jīng)痛和帶狀皰疹后神經(jīng)痛，為應對普瑞巴林仿制藥競爭增加緩沖帶。

Spiriva和Symbicort

呼吸疾病領(lǐng)域越來越多的重磅產(chǎn)品開始遭遇專利懸崖，Advair在2011年失去專利保護，Xolair在2017年失去專利保護，而2018年又將有兩款重磅產(chǎn)品失去專利保護。勃林格殷格翰Spiriva（噻托溴銨）2016年的美國市場銷售額為19億美元，雖然因為兒科適應癥得以延長專利保護6個月，但在美國市場的專利保護最終將在2018/7/31迎來到期。阿斯利康Symbicort（布地奈德/福莫特羅）2016年的美國市場銷售額為14億美元，專利保護將在2018/9/9日到期。

不過吸入制劑向來以仿制難度高著稱，F(xiàn)DA甚至在2013年發(fā)布呼吸制劑仿制指南來指導企業(yè)開發(fā)Advair仿制藥，即便如此，Advair專利到期后的銷售額走勢也是非常平穩(wěn)。

Advair全球銷售額

來源：醫(yī)藥魔方銷售數(shù)據(jù)庫

Cialis

他達拉非的銷售額自上市后就一直在穩(wěn)步攀升，已經(jīng)成為禮來銷售額第2高的藥品，2016年在美國市場實現(xiàn)了15億美元的銷售收入。

Cialis全球銷售額

2017年7月12日禮來宣布在美國維吉尼亞州東區(qū)法院與仿制藥廠商就專利訴訟達成和解，Cialis的單位劑量專利（unit dose patent）將提前至2018/9/27到期。

另一款治療ED的藥物，拜耳的Levitra/Staxyn（伐地那非），在上市后并沒有對西地那非、他達拉非構(gòu)成太大競爭，其專利保護也將在2018/10/31到期，在大量仿制藥即將涌入市場的情況下，Levitra的市場份額岌岌可危。EvaluatePharma預測2022的全球ED藥物市場規(guī)模大約為32億美元。

Sensipar

西那卡塞是一種鈣敏感受體激動劑，最早在2004/3/8被FDA批準上市，目前獲批的適應癥包括接受透析慢性腎病患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進、甲狀旁腺腺癌患者的高鈣血癥、原發(fā)性甲狀旁腺功能亢進患者的高鈣血癥。上市以來累計為安進貢獻了99.42億美元的收入。

參考資料：Which drug patents expire in 2018?