日本藥企安斯泰來（Astellas）與合作伙伴Ironwood制藥公司近日聯合宣布，Linzess（linaclotide，利那洛肽）0.25mg片劑已獲日本監(jiān)管機構批準用于慢性便秘（chronic constipation，CC）的治療。Linzess 0.25mg片劑從Ironwood授權、由安斯泰來負責日本市場的開發(fā)和商業(yè)化。在日本市場，Linzess于2016年12月獲批，成為治療便秘型腸易激綜合征(IBS-C)的首個處方藥，并于2017年3月在日本上市。

此次批準，是基于在日本慢性便秘成人患者中開展的一項III期臨床研究的數據。該研究是一項雙盲、安慰劑對照III期研究，入組了186例慢性便秘成人患者。研究中，患者以1:1的比例隨機分配至Linzess（0.5mg）或安慰劑治療4周。數據顯示，與安慰劑組相比，Linzess治療組在主要終點（治療第1周平均自發(fā)排便頻率從基線的變化）表現出統計學意義的顯著改善。該研究中，最常見的不良事件為腹瀉，均為輕度或中度。研究中，最常見的不良反應為腹瀉，所有病例均為輕度或中度。

linaclotide是一種鳥苷酸環(huán)化酶‐C（GC-C）激動劑，能夠結合并局部作用于小腸上皮管腔表面的GC-C受體。GC-C的激活導致細胞內和細胞外環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）濃度均升高。細胞內cGMP升高刺激氯離子和碳酸氫根離子分泌進入腸腔，導致小腸分泌液增加和加速通過。動物模型中，linaclotide還表現出減輕小腸疼痛的作用，而這被認為是細胞外cGMP增加所介導，降低了腸道疼痛感應神經的活動，從而誘導內臟疼痛減輕。

在美國市場，linaclotide由Ironwood與艾爾建聯合商業(yè)化，品牌名為Linzess，用于成人IBS-C和慢性特發(fā)性便秘（CIC）的治療。在歐洲，linaclotide由艾爾建負責商業(yè)化，品牌名為Constella，用于治療重度IBS-C。在日本，安斯泰來擁有l(wèi)inaclotide的獨家開發(fā)和商業(yè)化權利。

此外，Ironwood也與阿斯利康達成了合作協議，共同推進linaclotide在大中華區(qū)的開發(fā)和商業(yè)化。（生物谷Bioon.com）

原文出處：Approval of Linzess? Tablets 0.25 mg in Japan for Additio

原標題：便秘新藥！安斯泰來Linzess（利那洛肽）獲日本批準新適應癥，治療慢性便秘