Talzenna（talazoparib，他拉唑帕尼）

近日，美國FDA宣布批準輝瑞（Pfizer）公司的Talzenna（talazoparib，他拉唑帕尼）上市，用于治療有害或懷疑有害的生殖系BRCA突變、HER2陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌。本次獲批是基于Ⅲ期臨床試驗EMBRACA（NCT01945775）的數(shù)據(jù)。結果表明，talazoparib組中位PFS為8.6個月，化療組中位PFS為5.6個月（HR 0.54, 95% CI: 0.41, 0.71; p<0.0001），talazoparib組與化療組相比可顯著延長PFS。

Talzenna（talazoparib）主要臨床試驗結果

來源：醫(yī)藥魔方全球新藥庫

Talazoparib是迄今為止FDA批準的第4款PARP抑制劑，其去勢抵抗前列腺癌適應癥正處于III期臨床研究階段。

Talzenna（talazoparib）研發(fā)進展

醫(yī)藥魔方全球新藥數(shù)據(jù)庫顯示，Talzenna（talazoparib）在中國的化合物專利預計到期時間為2029年7月27日，詳情如下：

來源：醫(yī)藥魔方全球新藥庫

靶點簡介

PARP（Poly ADP-ribose polymerase）是一種DNA修復酶，在DNA損傷修復、維持基因組穩(wěn)定性方面起著重要作用。PARP抑制劑可抑制腫瘤細胞DNA損傷修復、增強腫瘤細胞DNA對損傷因素的敏感性。PARP抑制劑是第一種成功利用合成致死(Synthetic Lethality) 概念獲得批準上市的抗癌療法。起初開發(fā)PARP抑制劑是用于增強化療藥物的療效，后來主要針對DNA修復缺陷型癌癥。

全球研發(fā)進展

醫(yī)藥魔方全球新藥數(shù)據(jù)庫顯示，截至發(fā)稿，全球共有44款PARP抑制劑的在研項目，詳情如下：

PARP靶點全球研發(fā)情況

國內(nèi)研發(fā)進展

截至發(fā)稿，國內(nèi)共有10家企業(yè)參與PARP抑制劑新藥研發(fā)。2款處于III期臨床階段，1款處于II期臨床階段，4款處于I期臨床階段，2款已批準臨床，1款處于臨床前研究，詳情如下表：

PARP靶點中國企業(yè)研發(fā)進展

來源：醫(yī)藥魔方全球新藥庫

參考資料：

[1]https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ApprovedDrugs/ucm623540.htm