禮來5月28日宣布與Centrexion Therapeutics公司達成協(xié)議，獲得后者一款慢性疼痛藥物CNTX-0290的全球獨家商業(yè)權(quán)利。根據(jù)協(xié)議，禮來將向Centrexion支付4750萬美元首付款、5.75億美元的研發(fā)及注冊里程金、3.75億美元銷售里程金以及未來基于銷售收入的較高個位數(shù)至較低雙位數(shù)分層銷售分成。

CNTX-0290是一種新型的小分子生長抑素受體4（SSTR4）激動劑，擬開發(fā)作為炎性疾病、神經(jīng)疾病以及其他復(fù)雜病癥慢性疼痛的非阿片類療法，目前處于I期臨床階段。

Centrexion公司首席執(zhí)行官Jeffrey B. Kindler表示，這項合作對于Centrexion的管線項目推進是關(guān)鍵性的一步，也證明了我們圍繞慢性疼痛新靶點挑選有潛力藥物來進一步開發(fā)的能力。禮來在疼痛管理領(lǐng)域有非常強大的產(chǎn)品布局和商業(yè)化經(jīng)驗，是快速推進CNTX-0290開發(fā)非常理想的合作伙伴，可以加快這款創(chuàng)新藥到達臨床需求未滿足的慢性患者手中的進程。

Centrexion首席執(zhí)行官Jeff Kindler

禮來疼痛及神經(jīng)退行性疾病研發(fā)負責人Mark Mintun表示，禮來致力于為慢性疼痛患者開發(fā)新型藥物，很高興能夠從Centrexion獲得這款早期小分子藥物，我們希望能夠?qū)⑵涑晒﹂_發(fā)為多種疼痛疾病的非阿片類療法。

Centrexion是一家專注于開發(fā)后期階段新型非阿片類疼痛藥物的生物制藥公司，其首席執(zhí)行官Jeff Kindler也是輝瑞前CEO，2010年從輝瑞離職。Centrexion當前開發(fā)進度最快的核心資產(chǎn)是一款治療中度至重度膝蓋骨關(guān)節(jié)炎慢性疼痛的辣椒素制劑CNTX-4975，為了這個項目的III期開發(fā)在2018年1月完成了6700萬美元的D輪融資。

來源：Centrexion網(wǎng)站

辣椒素可以通過激活瞬態(tài)電壓感受器陽離子通道（TRPV1）來止痛，但外用辣椒素的止痛療效輕微。CNTX-4975是一個超純合成的辣椒素（反式異構(gòu)體），通過特殊裝置導(dǎo)向骨關(guān)節(jié)注射給藥，阻斷疼痛纖維向中樞傳遞的疼痛信號，所以可能避免中樞副作用。雖然CNTX-4975半衰期很短，但一針可以持續(xù)止痛6個月，因為這些疼痛纖維再生后才會重新傳導(dǎo)疼痛信號。