12 月 19 日，武田的 5.1 類新藥沃諾拉贊獲國家藥監(jiān)局批準上市，該藥是一種鉀離子競爭性酸阻滯劑，用于治療胃酸相關疾病。

沃諾拉贊是什么

富馬酸沃諾拉贊是一種鉀離子競爭性酸阻滯劑，商品名為 Takecab®，由武田制藥（Takeda）和大冢制藥（Otsuka）聯(lián)合研發(fā)，于 2014 年 12 月在日本獲 PMDA 批準上市，用于治療酸相關疾病，包括幽門螺桿菌感染、胃食管返流、消化性潰瘍、十二指腸潰瘍、胃潰瘍以及食管炎。

據(jù)了解，沃諾拉贊 2015 年 1 月上市，首年銷售額為 0.3 億美元。

今年 5 月，由武田制藥（Takeda）和 Frazier Healthcare Partners 聯(lián)合創(chuàng)立的新公司 Phathom Pharmaceuticals 宣布成立。新公司致力于胃腸疾病創(chuàng)新療法的開發(fā)和商業(yè)化，目前擁有沃諾拉贊在美國、歐洲和加拿大的獨家開發(fā)權利， 目前正在進行胃食管反流病（GERD）和幽門螺桿菌（Hp）根除治療的 3 期臨床試驗。

國內進展上，2012 年 12 月武田在中國提交了臨床申請，2014 年 5 月獲批臨床，2018 年 3 月正式提交上市申請，受理號為 JXHS1800017 和 JXHS1800018。2018 年 6 月 13 日，以創(chuàng)新藥為由被納入優(yōu)先審評審批，今年 5 月完成臨床試驗現(xiàn)場核查，如順利上市，從申報臨床到獲批歷時五年時間，成功獲批上市。

國內 6 款已上市質子泵抑制劑

消化性潰瘍的治療藥物種類繁多，質子泵抑制藥（PPI）是繼 H2 受體阻斷藥后的一類重要的抑制胃酸分泌藥，也是目前抑制胃酸分泌作用最強的一類藥物。

Insight 數(shù)據(jù)庫顯示，目前國內已獲批上市的 PPI 抑制劑有 6 種。

傳統(tǒng) PPIs 抑制劑主要通過抑制 H+/K+-ATP 酶的活性來阻斷由任何刺激引起的胃酸分泌。但 PPI 并不總是能夠提供足夠的療效，而且抑制胃酸分泌效果常因人而異，這緣于參與 PPI 代謝的一種蛋白 CYP-2C19，其編碼基因在不同個體中具有基因多態(tài)性。

鉀競爭性酸阻滯劑（P-CABs）是一類新型質子泵抑制劑, 具有速效、強勁、持久的胃酸分泌抑制作用；同時，在胃壁細胞胃酸分泌的最后一步中，通過抑制 K+對 H+,K+—ATP 酶（質子泵）的結合作用，對胃酸分泌也具有提前終止作用。

目前已上市的 P-CABs 僅有日本武田的 Takecab（沃諾拉贊）和韓國柳韓的瑞伐拉贊。沃諾拉贊并不主要由 CYP2C19 代謝，同時對質子泵的抑制作用無需酸的激活，可以直接作用于質子泵, 因此能夠快速起效, 且在 1 h 內就能達到最大效果, 可以比較容易地達到最佳抑酸狀態(tài)。

沃諾拉贊國內 23 家在研

目前，Insight 數(shù)據(jù)庫顯示，沃諾拉贊片劑國內共有 25 家藥企仿制藥在研，其中有 5 家處在臨床試驗中，中美華東、瑞陽制藥和北京諾和按照新 3.1 類申報，后兩者為聯(lián)合申報，正大天晴和魯南新時代為 be 備案在研，而恒瑞、豪森、石藥中奇等 18 家公司已經(jīng)獲批臨床，暫未開始臨床試驗。

沃諾拉贊注射劑屬于改良型新藥，目前國內柯菲平盛輝藥業(yè)在研。2019 年 9 月獲批臨床。靜脈給藥途徑的質子泵抑制劑在臨床中主要應用于預防應激狀態(tài)時并發(fā)的急性胃粘膜損傷。

值得注意的是，沃諾拉贊的化合物專利在我國是 2006 年提出申請的，2026 年到期。據(jù)了解，沃諾拉贊在我國無行政保護。沃諾拉贊的原研廠家日本武田未開發(fā)靜脈給藥途的產(chǎn)品也未對靜脈給藥途徑的沃諾拉贊提出相關專利保護。

原標題：武田制藥「富馬酸沃諾拉贊」獲批上市