文 | 一個(gè)桃子

近日，來(lái)自紐卡斯?fàn)柎髮W(xué)和達(dá)勒姆大學(xué)的化學(xué)專家與SPT Labtech（騰泉生命科學(xué)）合作，成功開發(fā)出一種新技術(shù)，從納米級(jí)液滴中生長(zhǎng)出有機(jī)可溶性分子的晶體，這種新的分子結(jié)晶方法，可以在幾天內(nèi)獲得高質(zhì)量的單晶，而只需要幾毫克的分析物。他們創(chuàng)新的方法涉及使用惰性油來(lái)控制蒸發(fā)溶劑的損失，具有增強(qiáng)藥物開發(fā)流程的潛力。這項(xiàng)研究發(fā)布在期刊《Chem》（化學(xué)）上。

這種高效率結(jié)晶的新方法被稱為封裝的納米液滴結(jié)晶(ENaCt)，研究人員表示，通過(guò)使用這種方法，可以在幾分鐘內(nèi)建立數(shù)百個(gè)結(jié)晶實(shí)驗(yàn)。每個(gè)實(shí)驗(yàn)都涉及溶解在幾納升有機(jī)溶劑中的幾微克分子分析物，并且是自動(dòng)化的，可輕松快速地建立數(shù)百個(gè)獨(dú)特的實(shí)驗(yàn)。這些納米液滴實(shí)驗(yàn)的集中導(dǎo)致了適合現(xiàn)代X射線衍射分析的所需高質(zhì)量單晶的生長(zhǎng)。

設(shè)定實(shí)驗(yàn)示意圖

紐卡斯?fàn)柎髮W(xué)化學(xué)高級(jí)講師Michael J.Hall表示：“我們開發(fā)出的這種用于有機(jī)可溶性小分子的納米級(jí)結(jié)晶技術(shù)，它使用高通量液體處理機(jī)器人來(lái)同時(shí)進(jìn)行多個(gè)結(jié)晶實(shí)驗(yàn)，而需要的樣品很少，成功率很高，這種新方法有可能在分子科學(xué)領(lǐng)域及其他領(lǐng)域產(chǎn)生深遠(yuǎn)的影響，基礎(chǔ)研究將受益于通過(guò)X射線晶體學(xué)對(duì)新分子（例如天然產(chǎn)物或復(fù)雜的合成分子）進(jìn)行高度詳細(xì)的表征，而這種新方法正在不斷發(fā)展，通過(guò)迅速獲得新的活性藥物成分的特征結(jié)晶形式，將加速制藥工業(yè)生產(chǎn)新藥。”

來(lái)自SPT Labtech的Paul Thaw表示：“與紐卡斯?fàn)枅F(tuán)隊(duì)合作，使這項(xiàng)工作能夠開發(fā)出一種新穎的高通量單晶X射線衍射方法，它能夠快速篩選有機(jī)可溶性小分子微克級(jí)，將為學(xué)術(shù)研究以及藥物設(shè)計(jì)和驗(yàn)證提供有價(jià)值的見(jiàn)解。”

研究人員認(rèn)為ENaCt有可能重寫分子科學(xué)，這種新的晶體學(xué)方法能夠改變分析小分子的科學(xué)格局，包括藥物發(fā)現(xiàn)、藥物遞送和晶體固態(tài)等領(lǐng)域。

參考來(lái)源：doi.org/10.1016/j.chempr.2020.04.009