今日，艾伯維（AbbVie）和Frontier Medicines公司聯(lián)合宣布，雙方達(dá)成一項(xiàng)全球戰(zhàn)略合作，將利用Frontier公司獨(dú)有的化學(xué)蛋白組學(xué)（chemoproteomics）技術(shù)平臺(tái)，聯(lián)合發(fā)現(xiàn)、開(kāi)發(fā)和商業(yè)化針對(duì)“不可成藥”蛋白靶點(diǎn)的創(chuàng)新小分子藥物管線。

在藥物開(kāi)發(fā)領(lǐng)域，“不可成藥”意味著蛋白表面沒(méi)有可供小分子化合物結(jié)合的位點(diǎn)，因此無(wú)法使用小分子藥物靶向。目前，人體中20000個(gè)左右蛋白中，高達(dá)90%的蛋白屬于這個(gè)類型。

這些“不可成藥“蛋白在細(xì)胞中遇到其它結(jié)合蛋白時(shí)可能出現(xiàn)暫時(shí)的”口袋“，但是它們存在的時(shí)間很短，在蛋白行使完功能后就會(huì)消失。Frontier Medicines公司的化學(xué)蛋白組學(xué)平臺(tái)能夠使用共價(jià)探針（covalent probes），發(fā)現(xiàn)蛋白上短暫出現(xiàn)的結(jié)合位點(diǎn)。理論上，這一技術(shù)平臺(tái)設(shè)計(jì)的共價(jià)化合物能夠靶向”不可成藥“蛋白組中50%的靶點(diǎn)。該公司同時(shí)在開(kāi)發(fā)基于E3泛素連接酶的靶向蛋白降解技術(shù)，與這些共價(jià)化合物相結(jié)合，可以將”不可成藥“靶點(diǎn)送入細(xì)胞的蛋白酶體中降解。該公司去年登上年度“生物技術(shù)猛公司”榜單。

根據(jù)協(xié)議，艾伯維將向Frontier支付5500萬(wàn)美元的前期付款，同時(shí)將支付Frontier臨床前開(kāi)發(fā)的部分費(fèi)用。雙方將合作推動(dòng)針對(duì)E3連接酶、免疫學(xué)和腫瘤學(xué)靶標(biāo)的科學(xué)發(fā)現(xiàn)和臨床前開(kāi)發(fā)項(xiàng)目。在成功達(dá)到預(yù)定的臨床前開(kāi)發(fā)階段后，艾伯維將負(fù)責(zé)項(xiàng)目的后續(xù)全球開(kāi)發(fā)和商業(yè)化活動(dòng)。Frontier有資格獲得可能超過(guò)10億美元的里程碑付款。

參考資料：

[1] AbbVie and Frontier Medicines Establish Global Partnership to Discover and Develop Novel Therapies and E3 Degraders Against Difficult-to-Drug Targets. Retrieved December 2, 2020, from https://news.abbvie.com/news/press-releases/abbvie-and-frontier-medicines-establish-global-partnership-to-discover-and-develop-novel-therapies-and-e3-degraders-against-difficult-to-drug-targets.htm