亞盛醫(yī)藥新靶點IAP抑制劑抗腫瘤藥物APG-1387獲美國FDA臨床試驗批準(zhǔn)

美國馬里蘭州羅克維爾市，2017年11月13日-中國領(lǐng)先的原創(chuàng)新藥研發(fā)公司亞盛醫(yī)藥今日宣布，公司日前收到美國FDA關(guān)于同意APG-1387用于治療晚期實體瘤、惡性血液腫瘤進(jìn)行臨床試驗的函，為亞盛團(tuán)隊第3個一次性30日通過FDA的IND審批品種。目前公司有4個品種在美國開展臨床I-II期試驗。

APG-1387是亞盛醫(yī)藥自主設(shè)計開發(fā)的、具有全球知識產(chǎn)權(quán)的新一代凋亡蛋白抑制因子（IAP）高效特異性抑制劑，是l類靶向小分子抗腫瘤藥物，主要通過阻斷IAPs的活性促進(jìn)細(xì)胞凋亡的進(jìn)程。IAP蛋白為腫瘤細(xì)胞凋亡調(diào)控因子家簇重要成員之一，大量研究結(jié)果表明，IAP蛋白高度表達(dá)可誘導(dǎo)肺癌、頭頸部腫瘤、乳腺癌、消化道腫瘤、黑色素瘤和多發(fā)性骨髓瘤等多種惡性腫瘤的發(fā)生。目前國際上以IAP蛋白為靶點的藥物均處于開發(fā)階段，尚未有上市藥物。APG-1387在中國和澳大利亞均已完成臨床I期劑量爬坡，顯示良好的安全性和PK/PD數(shù)據(jù)，是CFDA批準(zhǔn)的第一個進(jìn)入臨床階段的IAP抑制劑，并進(jìn)入臨床聯(lián)合治療階段。

“APG-1387在美國獲批臨床是公司全球同步臨床開發(fā)戰(zhàn)略的再一次有力踐行與推進(jìn)。更重要的是，這次臨床試驗方案包括了與PD-1免疫治療的聯(lián)合，對于我們來說意義重大。小分子靶向治療藥物與免疫治療的聯(lián)合是未來腫瘤治療發(fā)展的重要趨勢。”亞盛醫(yī)藥董事長兼CEO楊大俊博士表示。他還指出，該藥物若研發(fā)成功將填補國內(nèi)在IAP靶點領(lǐng)域的藥物空白，也有望成為國際首批上市的同類藥物之一，為臨床聯(lián)合治療提供新的方案，有望為現(xiàn)難治性或耐藥的實體腫瘤的疾病患者提供有效治療。

作為領(lǐng)先全球的原創(chuàng)靶向細(xì)胞凋亡通路新藥研發(fā)公司，亞盛醫(yī)藥在該領(lǐng)域已深耕多年，APG-1387是該系列產(chǎn)品線中重要組成部分。目前公司共有6項原創(chuàng)1類新藥分別進(jìn)入到中國、美國及澳大利亞的Ⅰ-Ⅱ期臨床開發(fā)階段。

關(guān)于APG-1387

APG-1387是亞盛醫(yī)藥自主設(shè)計、開發(fā)的全新的雙體IAPs小分子抑制劑，研究結(jié)果表明，IAP蛋白高度表達(dá)可誘導(dǎo)肺癌、頭頸部腫瘤、消化道腫瘤等多種惡性腫瘤的發(fā)生。目前國際上以IAP蛋白為靶點的藥物均處于開發(fā)階段，尚未有上市藥物。APG-1387在中國和澳大利亞現(xiàn)均處于臨床I期階段。該品種為雙聚體類化合物，可與IAP蛋白單體及雙聚體均可形成穩(wěn)定結(jié)合，有效克服了現(xiàn)有藥物不能作用于IAP蛋白雙聚體的缺陷。同時可實現(xiàn)臨床一周僅給藥一次的目標(biāo)，是目前在研藥物中開發(fā)前景最好的藥物。

關(guān)于亞盛醫(yī)藥

亞盛醫(yī)藥是一家立足中國、面向全球的原創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)，在腫瘤、乙肝及與衰老相關(guān)的疾病治療領(lǐng)域已成功布局，尤其在細(xì)胞凋亡和自噬雙通道調(diào)控抗腫瘤藥物領(lǐng)域的研發(fā)領(lǐng)先全球，所有在研項目均為新化合物結(jié)構(gòu)的原創(chuàng)1類新藥，填補國內(nèi)空白，并旨在進(jìn)軍國際高端醫(yī)藥市場。公司在基于靶向蛋白結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計與優(yōu)化領(lǐng)域形成了多項核心技術(shù)，擁有100多項國際發(fā)明專利，已成功開發(fā)近10項原創(chuàng)新藥，其中6項已分別進(jìn)入到中國、美國及澳大利亞的I-II期臨床開發(fā)階段。

公司研發(fā)產(chǎn)品管線主要專注細(xì)胞凋亡路徑關(guān)鍵蛋白的抑制劑，通過抑制BCL-2/Bcl-XL、IAP和MDM2-p53等，重啟腫瘤細(xì)胞的凋亡程序；第二代和第三代的針對癌癥治療中出現(xiàn)的激酶突變體的抑制劑；與腫瘤治療的有密切相關(guān)性的表觀遺傳學(xué)靶點的抑制劑等。