10月28日，Mirati Therapeutics公布了KRAS G12C抑制劑MRTX849 的早期數(shù)據(jù)，MRTX849 對(duì)非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）和結(jié)直腸癌（CRC）患者顯示除了初步的安全性和治療活性。

在6例可評(píng)估療效的NSCLC患者中，3例疾病穩(wěn)定，3例產(chǎn)生應(yīng)答（腫瘤縮小30%以上），總體疾病控制率100%，ORR為50%。不過(guò)應(yīng)答的患者中有2例尚未確認(rèn)。數(shù)據(jù)與AMG501在NSCL中的數(shù)據(jù)近似。

在4例接受最大劑量600mg（bid）的結(jié)直腸癌患者中，有1例產(chǎn)生應(yīng)答，ORR為25%，要高于ESMO大會(huì)上AMG501在結(jié)直腸癌中的應(yīng)答率（1/12），不過(guò)4例患者的樣本量偏小，當(dāng)前尚難以對(duì)比。

9月27日，安進(jìn)在ESMO2019大會(huì)上公布了AMG 510治療KRAS G12C突變實(shí)體瘤患者I期研究的最新數(shù)據(jù)。截至2019年7月，在55例能夠評(píng)估療效的患者中，有29例CRC患者，其中12例CRC患者接受960 mg（qd）的AMG510治療。結(jié)果顯示，1例患者達(dá)到部分緩解，10例患者達(dá)到疾病穩(wěn)定，疾病控制率達(dá)到92%；目前，仍有10例患者在接受治療。在13例每天接受960 mg劑量的AMG510治療的NSCLC患者中，7例患者達(dá)到部分緩解，6例患者達(dá)到疾病穩(wěn)定，疾病控制率為100%。在2例闌尾癌患者中，1例達(dá)到部分緩解，1例達(dá)到疾病穩(wěn)定。

RAS是人類腫瘤中最先被鑒定出來(lái)的致癌基因，也是存在最為廣泛的致癌性突變基因之一，發(fā)現(xiàn)至今已超過(guò)30年。RAS基因家族目前已知的成員包括KRAS，NRAS和HRAS，其中KRAS突變最為常見(jiàn)，大約占85%。KRAS G12C 突變?cè)贜SCLC中大約占13%，在結(jié)直腸癌中大約3%-5%，在其他實(shí)體瘤中大約1%-2%。美國(guó)每年大約有3萬(wàn)例新確診的KRASG12C突變癌癥患者。