Lexicon制藥公司近日宣布，評估LX9211治療糖尿病周圍神經(jīng)痛的II期RELIEF-DPN-1臨床研究已開始對患者給藥治療。   LX9211是一種強效、口服、選擇性小分子抑制劑，靶向適配器相關激酶1（Adaptor associated kinase 1，AAK1）。該靶點由Lexicon與百時美施貴寶（BMS）達成的一個聯(lián)盟發(fā)現(xiàn)并進行了廣泛表征。   臨床前研究表明，在神經(jīng)源性疼痛模型中，LX9211顯示出中樞神經(jīng)系統(tǒng)滲透和減少疼痛行為，并且不會影響阿片通路。 LX9211 (BMS-986176)化學結(jié)構(gòu)式（圖片來源：chemicalbook.com）   2016年，Lexicon收購了LX9211以及該聯(lián)盟下發(fā)現(xiàn)的通過AAK1作用的其他化合物的獨家研究、開發(fā)和商業(yè)化權利，而BMS將會從這項收購中獲得1.155億美元的收入。   RELIEF-DPN-1是一項隨機、雙盲、安慰劑對照、平行組、多中心2期研究，正在評估LX9211治療糖尿病周圍神經(jīng)痛的療效、安全性和藥代動力學。該研究的目的是在美國大約30個臨床地點招募大約300例患者。評估的主要療效終點是根據(jù)11分數(shù)字評分量表（NRS）從基線檢查（第1天）到第6周的平均每日疼痛評分（ADPS）的變化。 Lexicon研發(fā)執(zhí)行副總裁Praveen Tyle博士表示：“我們很高興推進LX9211臨床項目，在首個概念驗證研究中對糖尿病周圍神經(jīng)痛患者進行給藥治療?；谂R床前的數(shù)據(jù)，我們認為LX9211有潛力顯著降低疼痛反應而不致成癮，同時通過抑制AAK1為神經(jīng)性疼痛提供一種新的治療方法。我們正準備進行另一項針對皰疹后遺神經(jīng)痛的2期研究，該研究預計將于今年晚些時候啟動。同時，基于多個臨床前模型中的有希望結(jié)果和有利的I期臨床安全性，我們將探索LX9211在其他神經(jīng)源性疼痛領域的機會。”  

原文出處：Lexicon Pharmaceuticals Announces Commencement of Patient Dosing in RELIEF-DPN-1 Phase 2 Clinical Study of LX9211 in Patients With Diabetic Peripheral Neuropathic Pain

原標題：糖尿病周圍神經(jīng)痛新藥！新型強效AAK1抑制劑LX9211進入II期臨床：滲透神經(jīng)系統(tǒng)、無成癮風險！