11月19日，貝達(dá)藥業(yè)提交的ALK抑制劑鹽酸恩沙替尼（商品名：貝美納）上市申請獲得國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)。

恩沙替尼是貝達(dá)藥業(yè)自主研發(fā)的一種新型強(qiáng)效、高選擇性的新一代ALK抑制劑，此次申報的適應(yīng)癥為：用于接受過克唑替尼治療后進(jìn)展的或者對克唑替尼不耐受的ALK陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者提供新的治療。

鹽酸恩沙替尼作用機(jī)理圖

肺癌的發(fā)病率和病死率居全球和中國惡性腫瘤之首，據(jù)統(tǒng)計，2015年中國新發(fā)腫瘤患者392.9萬例，死亡233.8萬例，其中新發(fā)肺癌患者78.7萬例，死亡人數(shù)63.1萬例。在所有肺癌患者中，非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）占比達(dá)到85%，且大部分初診時已為晚期。

ALK通路的異?；罨荖SCLC的重要致病機(jī)制。目前，國內(nèi)針對這一類患者的靶向治療藥物是第一代ALK抑制劑克唑替尼，但大多數(shù)ALK陽性患者在使用克唑替尼1年內(nèi)即出現(xiàn)進(jìn)展。相比之下，恩沙替尼與ALK結(jié)合力更強(qiáng)，對克唑替尼耐藥突變體也表現(xiàn)出較強(qiáng)的抑制活性。2019年，克唑替尼全球銷售額為5.30億美元。

一項 “評價鹽酸恩沙替尼（X-396）膠囊治療克唑替尼耐藥的間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性非小細(xì)胞肺癌患者療效和安全性的II期單臂、多中心臨床研究”的更新數(shù)據(jù)顯示，接受鹽酸恩沙替尼治療的患者ORR為52.6%，疾病控制率為87.8%，中位PFS為11.2個月，顱內(nèi)ORR為71.4%，顱內(nèi)病灶控制率達(dá)95.2%。安全性方面，患者耐受性良好，最常見的不良反應(yīng)為皮疹和ALT升高、AST升高，大多為輕中度，經(jīng)暫停用藥和/或?qū)ΠY治療等可恢復(fù)或緩解，提示鹽酸恩沙替尼具有良好可控的安全性。

來源：貝達(dá)藥業(yè)官網(wǎng)

貝達(dá)藥業(yè)資深副總裁兼首席醫(yī)學(xué)官毛力教授表示，臨床研究數(shù)據(jù)充分證明，鹽酸恩沙替尼在療效上與進(jìn)口藥相比更有優(yōu)勢，特別在顱內(nèi)轉(zhuǎn)移患者中有更高的應(yīng)答率，而且安全性更優(yōu)，可為ALK陽性的NSCLC患者提供一種新的有效的治療方案選擇。

另外，貝達(dá)藥業(yè)計劃于2021年在中國提交恩沙替尼一線治療非小細(xì)胞肺癌的新適應(yīng)癥上市申請。一項針對ALK陽性非小細(xì)胞肺癌患者的全球多中心III期臨床研究中期分析數(shù)據(jù)顯示，接受恩沙替尼治療組的患者中位無進(jìn)展生存期（mPFS）為 25.8個月，接受克唑替尼治療組的為 12.7個月，兩者具有顯著性統(tǒng)計學(xué)差異。

注：原文有修改