westport, 2001年1月4日(路透社醫(yī)學(xué)新聞)據(jù)1月4日出版的自然雜志報道,一種取自狼蛛毒液中的肽類(gsmtx-4)可以通過阻斷由牽張活化的離子通道來抑制兔心臟發(fā)生心房顫動。
布法羅市紐約州立大學(xué)的frederick sachs博士說:“盡管從八十年代起我們就已經(jīng)知道了離子通道的重要性,但一直以來,我們總是在試圖尋找某種物質(zhì),希望它能打開或關(guān)閉這些通道,從而發(fā)現(xiàn)它們對機(jī)體所起的作用。”
sachs博士及其同事開始對小鼠的細(xì)胞膜成分進(jìn)行研究,并記錄了單離子通道的活性。sachs博士說,“一種方法就是按化學(xué)制品目錄買來每一種物質(zhì),并把它排放到通道上看看會有什么作用,不過這種做法對我來說存在心理上的困難。但是,在自然分泌的毒液中廣泛存在著各種各樣的神經(jīng)活性物質(zhì),而昆蟲毒液最大的好處是不含有親脂性的酶,這與蛇毒不同,因此我們更容易對昆蟲毒液進(jìn)行篩查。”
研究人員發(fā)現(xiàn)狼蛛的毒液確實對離子通道有作用。sachs博士說:“我們用實驗小鼠的腦細(xì)胞分離出這種肽,然后希望找出其是否具有普遍性,因為基于這些結(jié)果我們發(fā)現(xiàn),所有應(yīng)激誘導(dǎo)的心律失常都可能被某種像該肽一樣的物質(zhì)所阻斷。”
sachs博士及其同事提純了足夠的毒素來做試驗,這些毒素能中斷兔心臟心律失常的發(fā)作而對心臟的其它功能不產(chǎn)生影響。sachs說:“真是太不可思議了——真想不到會這么好,科學(xué)從來沒有這樣完美的結(jié)果。這都有點令我不敢相信。”
研究人員認(rèn)為gsmtx-4將對心臟的其它室腔有相同的作用,因此它可能成為一種新型的抗心律失常藥,它直接針對致病原因而不是纖維性顫動的癥狀。
sachs博士說,這種活性物質(zhì)是一個由34個氨基酸組成的小肽。“我正在與一些制藥公司協(xié)商,希望對其進(jìn)行進(jìn)一步發(fā)展。我認(rèn)為這種肽的毒性不會很大,但在將其應(yīng)用于人類之前,我們還有很多工作要做。”
這種毒液中還含有阻斷鈉通道和鈣通道的其它肽類,sachs博士認(rèn)為這一特點可能使其具有廣泛的治療作用。他說:“我們已經(jīng)研制了有活性的多種變異體,其中部分轉(zhuǎn)變成激活劑或抑制劑。毫無疑問,經(jīng)過長期努力我們能夠純化與這種肽結(jié)合的通道,到時候我們就可以從事相關(guān)dna的研究了。”(實習(xí)編輯:小鹿)
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