蛋白酶抑制劑(PIs)。PIs通過干擾一種被稱作HIV蛋白酶的酶來阻止艾滋病病毒在其生命周期后期的復制。這導致體內(nèi)的艾滋病病毒結(jié)構(gòu)紊亂并且不易傳播。
沙奎那韋，又名雙喹納韋、沙奎那維，沙喹那韋。第一個上市治療艾滋病的蛋白酶抑制劑。
中文名：沙奎那韋
又 名：雙喹納韋
分 子 式：C38H50N6O5
分 子 量：670.84
基本資料
藥品名稱：
【中文品名】沙奎那韋 【藥效類別】治療艾滋病藥>蛋白酶抑制劑
【通用藥名】Saquinavir
【別 名】雙喹納韋，沙奎那維，沙喹那韋，F(xiàn)LUNIXIN，F(xiàn)LUNIXINE，Sch 52852，SAGUINAVIR，Ro 31-8959/000，Ro-31-8959/003：Invirase，Saquinavir & Saquinavir Mesylate，SAQUINAVIRMESYLATE(SUBJECTTOPATENTFREE)
【化學名稱】N1-[(1S,2R)-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[(叔丁基氨基)甲酰]八氫-2(1H)-異喹啉基]-2-羥基-1-芐基丙基]-2-[(2-喹啉甲酰)氨基]-丁二酰胺
【CAS 登記號】
127779-20-8
【化學性質(zhì)】
白色結(jié)晶性固體。[α]D-55.9°(C=0.5，甲醇)。21℃時水中的溶解度為0.22g/100ml。
適應(yīng)癥
沙奎那韋可與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用治療成人HIV-1感染。
用法與用量
標準劑量
成人及16歲以上兒童：推薦方案是與核苷類似物聯(lián)合用藥，餐后2小時內(nèi)服用沙奎那韋600毫克，每天3次。聯(lián)合使用的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物的劑量參考處方手冊。與其他蛋白酶抑制劑合用時，沙奎那韋應(yīng)減量(見【藥物相互作用】)。與其他蛋白酶抑制劑一樣，強烈推薦按醫(yī)囑服藥。
劑量調(diào)整
聯(lián)合用藥：可能出現(xiàn)與沙奎那韋相關(guān)的毒性反應(yīng)時，應(yīng)該停用沙奎那韋。不推薦使用少于(600毫克，每日三次)的沙奎那韋。由于其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物(如利托那韋)可能增加沙奎那韋的血漿濃度，因此聯(lián)合使用時應(yīng)減少沙奎那韋的用量(見【藥物相互作用】)。
肝/腎功能受損的患者：輕、中度肝/腎功能受損的患者不需調(diào)整劑量。對嚴重肝/腎功能受損的患者應(yīng)慎用(見警告)。
不良反應(yīng)
本品臨床試驗的經(jīng)驗與扎西他濱和/或齊多夫定聯(lián)合用藥時，沙奎那韋并不增加或改變這兩藥的毒性。
臨床試驗中，患者對本品出現(xiàn)最多的不良事件為腹瀉、腹部不適、惡心(包括聯(lián)合用藥中已知的與齊多夫定和扎西他濱相關(guān)毒性反應(yīng))。
以下列出了在一類關(guān)鍵性研究中出現(xiàn)的不良事件，包括單用本品治療者(327例)。研究者考慮與沙奎那韋間接相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率(輕、中、重度)為>2%者如下：
皮膚及其附屬物：皮疹(5%)、瘙癢(3%)。
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛(8%)、周圍神經(jīng)病(8%)、四肢麻木。
療效
經(jīng)治療和未經(jīng)治療的HIV-1感染者，在沙奎那韋與ddc和/或AZT聯(lián)合治療后，用生物學標記(CD4細胞計數(shù)和血漿RNA)來評估其臨床的轉(zhuǎn)歸。
在NV14256研究中，先用AZT治療病人(CD4細胞在50與300/立方毫米間)，然后用沙奎那韋聯(lián)合ddc治療，與單用ddc比較，聯(lián)合治療延長了第一次AIDS患者出現(xiàn)合并癥狀或死亡的時間。
聯(lián)合治療可以使AIDS合并癥或垂危狀態(tài)的危險性減少53%，死亡率減少72%。這與治療18個月后AIDS合并癥或死亡率由29.4%降至16.0%是相符的;同樣，單純死亡率由8.6%降至4.1%。在3個治療組中，平均療程為11~13個月，平均隨訪時間是17個月。
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