阿巴卡韋最早由英國的葛蘭素韋康公司生產，是葛蘭素史克公司推出的全球唯一的抗逆轉錄病毒治療三聯(lián)復方藥物是的一種，與齊多夫定、拉米夫定共同組成“三協(xié)唯”藥物。
簡介
阿巴卡韋(abacavir，ABC)是一種抗艾滋病新藥，為新的碳環(huán)2'-脫氧鳥苷核苷類藥物，其口服生物利用度高，易滲入中樞神經系統(tǒng)。與其他核苷類逆轉錄酶抑制劑一樣，它是一個無活性的前藥，在體內經4個步驟代謝成為具活性的三磷酸酯，并通過以下2條途徑發(fā)揮抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆轉錄酶的作用：①競爭性地抑制2'-脫氧鳥苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段之一)結合進入核酸鏈。②通過阻止新堿基的加入而有效地終止DNA鏈的合成。 本項目屬于化學藥3+6類，符合注冊管理辦法的第四十七條。
1998年美國FDA批準硫酸阿巴卡韋的片劑和口服液上市，已在世界28個國家和地區(qū)銷售，2000年就有3.5億美元的銷售額，2005年達到7.5億美元，大有取代AZT的趨勢，其市場前景普遍看好。硫酸阿巴卡韋片劑及其口服液2000年在中國授權，2002年上市，原有藥品行政保護，但已于2007年10月28日到期。由于該品種工藝技術難度很大，目前國內尚未有生產廠家。[1] 【英文名稱】 Abacavir
【其他名稱】 硫酸阿波卡韋，ZIAGEN ，ABC
【分子式】C14H18N6O
【分子量】 286.34
【CAS登錄號】 136470-78-5
藥理作用
【藥理毒理】本品是一個新的碳環(huán)2'-脫氧鳥 苷核苷類藥物，其口服生物利用度高，易滲入中樞神 經系統(tǒng)。與其他核苷類逆轉錄酶抑制劑一樣，它是 一個無活性的前藥，在體內經4個步驟代謝成為具 活性的三磷酸酯，并通過以下2條途徑發(fā)揮抑制人 免疫缺陷病毒(HIV)逆轉錄酶的作用： ①競爭性地 抑制2'-脫氧烏苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段 之一)結合進入核酸鏈。 ②通過阻止新堿基的加入 而有效地終止DNA鏈的合成。
【適應證】與其他抗艾滋病藥物聯(lián)合應用，治療HIV感染的成年患者及3個月以上兒童患者。
【不良反應】主要有惡心、嘔吐、不適及疲 勞，口服液有輕微的胃腸道反應，沒有引起胰腺炎、 骨髓抑制、腎異常的病例。
相互作用
1.本品與大多數(shù)抗艾滋病藥物如齊多夫定，奈韋拉平，拉米夫定等有協(xié)同作用。
2.飲酒的患者無須調整劑量。
3.本品與經細胞色素P450同工酶代謝的藥物如酮康唑、HIV蛋白酶抑制劑和非核苷類逆轉錄酶抑制劑無相互作用。復方SMZ-TMP和多數(shù)抗結核藥對本品無影響。
制劑與規(guī)格
1.阿巴卡韋片：300mg。
2.阿巴卡韋口服液：24ml:480mg。
用法用量
1.成人的推薦劑量：為300mg，每日2次。可在進食或不進食時服用。對于不宜服用片劑的病人，尚有口服溶液可供選擇。
2.3個月至12歲兒童：一次按體重8mg/kg，每日2次口服。
成人 的推薦劑量為300 mg(1片)，每日2次?？稍谶M食或不進食時服用。對于不宜服用片劑的病人，尚有口服溶液可供選擇。
注意事項
1.肝功能損害患者用藥：中度以上肝功能減退患者應避免服用本品。
2.腎功能減退患者用藥：腎功能減退病人不必減量。但嚴重腎功能減退患者應避免服用本品。
3.老年患者用藥：在65歲以上老年患者用藥無資料。
4.妊娠期患者不宜用。乳婦患者用藥期間應停止授乳。
5.此外療程中可能發(fā)生乳酸酸中毒(低氧血癥)伴發(fā)嚴重肝腫大和脂肪肝的報道，可能引起死亡。療程中如出現(xiàn)轉氨酶迅速升高、進行性肝腫大或原因不明的代謝性/乳酸酸中毒時應停止用藥?；加懈文[大、肝炎和其他已知有危險因素的肝病病人(特別是肥胖婦女)應慎用核苷類藥物。
01:25
02:46
01:52
01:23
03:09
Copyright ? 2004-2025 健康一線-健康視頻網（vodjk.com）All rights reserved.
陜公網安備 61019002000060號