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治療艾滋病的藥物——沙奎那韋（3）

來源：健康一線 2015年10月10日手機看

餐后多次服用沙奎那韋(25~600毫克，每日三次)，同按比例增加24倍藥物劑量相比，其暴露量增大50倍。HIV感染者多次服藥(600毫克，每日三次)，其穩(wěn)態(tài)的AUC藥物濃度-時間曲線比單次服藥增加2.5倍(95%CI1.6至3.8)。

HIV感染者，餐后或在進食小吃后服沙奎那韋(600毫克，每日三次)，其AUC和Cmax是接受同樣劑量沙奎那韋健康志愿者的兩倍(見下)。

成人體內(nèi)分布

沙奎那韋廣泛分布在組織內(nèi)。靜脈注射沙奎那韋12毫克后，穩(wěn)態(tài)分布容積是700升(CV39%)。沙奎那韋的蛋白結(jié)合率(約為98%)高，在15~700毫微克/毫升濃度范圍內(nèi)不受影響。2例接受沙奎那韋(600毫克，每日三次)的患者，其腦脊液中的沙奎那韋濃度與相應血漿濃度比(量很少)，可以忽略。

成人代謝與清除

用人肝微粒體進行的體外研究顯示，90%以上的沙奎那韋是在肝臟由細胞色素P450介導的特異同工酶CYP3A4代謝的。根據(jù)體外試驗的結(jié)果，沙奎那韋可快速代謝為單體和去羥基化無活性化合物。以14C標記的沙奎那韋600毫克口服(n=8)，進行的質(zhì)量平衡試驗顯示，服藥4天后，8例糞便和尿液中的放射性分別是88%和1%;而4例靜脈注射14C標記的沙奎那韋10.5毫克后，糞便和尿中的放射性分別測得為81%和3%。在物質(zhì)平衡試驗中，口服給藥后，13%的沙奎那韋以原型存在于血漿中，其余是代謝產(chǎn)物;靜脈注射后，66%以原型存在于血中，其余以代謝后成分存在。以上結(jié)果提示，沙奎那韋經(jīng)過廣泛的首過代謝。