蟾酥是一味傳統(tǒng)的中藥材,蟾酥的作用有很多,在臨床應(yīng)用中使用的很多,蟾酥的功效很明顯,可以治療很多的常見病,下面的小編就為大家介紹一下蟾酥的功效與作用都有哪些,以及蟾酥的藥用選方和怎么辨別蟾酥的真假。
蟾酥的簡介
蟾酥就是蟾毒素。
是中藥材攻毒殺蟲止癢藥的一種,該藥材出自于《藥性論》一書,有解毒止痛的功效。
蟾酥是蟾蜍表皮腺體的分泌物,白色乳狀液體,有毒,干燥后可以入藥。
蟾酥主要產(chǎn)于吉林、山東、遼寧、江蘇等地,主要采收于夏秋兩季。
品種考證
蟾酥始載于《藥性論》,原名蟾蜍眉脂?!侗静菅芰x》始有蟾酥之名,云:“眉間有白汁,謂之蟾酥。以油單(紙)裹眉裂之,酥出單(紙)上,入藥用。”
《本草綱目》曰:“取蟾酥不一:或以手捏眉棱,取白汁于油紙上及桑葉上,插背陰處,一宿即自干白,安置竹筒內(nèi)盛之。”
根據(jù)以上記載蟾酥的采制方法以及蟾酥之性狀,與現(xiàn)今蟾酥一致。
其原動(dòng)物蟾蜍始載于《名醫(yī)別錄》。
陶隱居云:“此是腹大、皮上多痱磊者,其皮汁甚有毒,犬嚙之,口皆腫。”
上述特征與蟾蜍屬(Bufo)動(dòng)物完全一致。
制法
蟾酥是由蟾蜍科兩棲爬行動(dòng)物的耳后腺及皮膚腺分泌物經(jīng)加工而成,為傳統(tǒng)中藥材。蟾酥所含甾體物、生物堿等生物活性物質(zhì)具有解毒、鎮(zhèn)痛、開竅、抗腫瘤等多種功能而被廣泛應(yīng)用。
一、蟾酥的采集
夏、秋二季特別是7月份是采集蟾酥的最佳時(shí)期,將捕獲或馴養(yǎng)的青、成年蟾蜍洗凈泥土,晾干水分,喂給大蒜、辣椒等腥辣食物,或用小木棍輕敲其頭部,刺激它多分泌漿液,然后用金屬夾或竹夾、牛角刮刀擠壓、刮取頭部兩側(cè)耳根附近大疣粒(耳后腺)和背部的大小疣粒(皮膚腺)得其漿液,盛入非鐵的容器中。刮取時(shí)手法力度要適度,用力太小則刮取不盡產(chǎn)量低,用力過大則混有血跡或皮肉碎屑而質(zhì)量差。若混有雜質(zhì)應(yīng)及時(shí)用不銹鋼鑷子等剔除。在采集全過程中應(yīng)注意以下兩點(diǎn):一是漿液不能接觸鐵器,否則氧化鐵污染蟾酥并使其變色,影響其藥用價(jià)值及服用效果,二是刮取漿液時(shí)應(yīng)特別小心,不得讓其濺入眼內(nèi),否則造成眼睛中毒紅腫。如果漿液誤入眼內(nèi)應(yīng)馬上用紫草汁液清洗解毒,然后用清水沖洗干凈。
二、蟾酥的加工干燥
先將采得的純凈漿液過100-120目銅篩或尼龍篩去雜,進(jìn)一步混合均勻,再將濾液按計(jì)劃倒入備好的模型容器中晾干成團(tuán)酥或棋子酥,或者均勻涂布于平板玻璃上干燥成片酥。如果環(huán)境陰暗潮濕,則應(yīng)在60℃左右溫度下及時(shí)烘干,否則發(fā)酵變質(zhì)而報(bào)廢。
藥材鑒定
性狀鑒別
本品呈扁圓形團(tuán)塊狀或薄片狀。
棕褐色,薄片狀者對(duì)光透視為紅棕色。
團(tuán)塊狀者質(zhì)堅(jiān),不易折斷,斷面棕褐色,角質(zhì)狀微有光澤,薄片狀者質(zhì)脆,易碎,斷面紅棕色,半透明。
氣微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。
顯微鑒別
粉末淡棕色。
?、?用甘油水裝置,在顯微銳下觀察呈半透明不規(guī)則形碎塊。
?、?用水合氯醛液裝置,并加熱,則碎塊透明并漸溶化。
③ 用濃硫酸裝置,則顯橙黃色或橙紅色,碎塊四周逐漸溶解縮小,呈透明類圓形小塊,顯龜裂斑紋,放置后,漸溶解消失。
藥物毒性
蟾酥各種成分對(duì)小鼠半數(shù)致死量(毫克/公斤)如下:蟾酥為41.0(靜脈),96.6(皮下) ,36.24(腹腔),蟾蜍靈為2.2(腹腔),華蟾蜍精為4.38(腹腔),惹斯蟾蜍甙元為4.25(快速靜脈注射),15(慢速靜脈注射),14(腹腔),124.5(皮下),64(口服),蟾蜍特尼定為1.3(靜脈),蟾蜍它靈對(duì)狗的半數(shù)致死量接近0.36(靜脈),口服最小致死量接近0.98。
靜脈或腹腔注射蟾酥注射液,小鼠急性中毒為呼吸急促,肌肉痙攣,心眺不整,最后麻痹而死。
阿托品對(duì)此有一定的解毒作用,腎上腺素則無,蟾酥經(jīng)煮沸后毒性大減。
人中毒后,可按洋地黃類強(qiáng)心藥中毒時(shí)之急救原則處理。
中藥六神丸具強(qiáng)心、收縮冠狀動(dòng)脈、升高血壓、抗炎及抑制血管通透性的作用。
主要與其中所含的蟾酥有關(guān)。
蟾酥的功效
性味
甘辛,溫,有毒。
①《綱目》:"甘辛,溫,有毒。"
?、凇侗静菡罚?味辛麻,性熱,有毒。"
?、邸侗静輩R言》:"味辛苦烈,氣熱,有毒。"
歸經(jīng)
《本草通玄》:"入足陽明、少陰。"
功能主治
解毒,消腫,強(qiáng)心,止痛。
治疔瘡,癰疽,發(fā)背,瘰疬,慢性骨髓炎,咽喉腫痛,小兒疳積,心衰,風(fēng)、蟲牙痛。
?、佟端幮哉摗罚?腦疳,以奶汁調(diào)滴鼻中。"
②《日華子本草》:"治蚛牙,和牛酥摩,治腰腎冷,并助陽氣,以吳茱萸苗汁調(diào)敷腰眼并陰囊。"
?、邸侗静菅芰x》:"齒縫中血出,以紙纴?zhàn)诱焊审杆稚僭S,于血出處按之。"
?、堋夺t(yī)學(xué)入門》:"主癰疽疔腫瘰疬,一切惡瘡頑癬。"
?、荨毒V目》:"治發(fā)背疔瘡,一切惡腫。"
?、蕖侗静菡罚?治風(fēng)、蟲牙痛,以紙拈蘸少許點(diǎn)齒縫中。"
用法用量
外用:研末調(diào)敷或摻膏藥內(nèi)貼患處。
內(nèi)服:0.5~1厘,多入丸、散用。
注意
孕婦忌服。外用時(shí)注意不可入目。
蟾酥的藥理作用
強(qiáng)心作用
蟾毒配基類和蟾蜍毒素類化合物均有強(qiáng)心作用,但蟾毒配基類化合物作用更為明顯,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與強(qiáng)心作用有一定的關(guān)系。
對(duì)貓離體心臟乳頭肌標(biāo)本,蟾毒靈及日蟾毒它靈的強(qiáng)心作用的最低有效濃度為10(-8)g/ml,脂蟾毒配基、華蟾毒精的強(qiáng)心作用的最低有效濃度為10(-7)g/ml。
華蟾毒與化蟾毒精的作用相似,以適宜濃度灌注蛙心,可使其停止于收縮期,給麻醉貓、狗靜脈注射引起心博減慢,收縮振幅變大,心律不整,繼而心動(dòng)過速而死亡。
在麻醉狗所得的心電圖呈現(xiàn)P-R間期延長、心室率變慢、異性節(jié)律、期外收縮、束枝傳導(dǎo)阻滯、T波變平或倒置,繼而室性心動(dòng)過速,室性纖顫而死亡。
認(rèn)為蟾毒配基對(duì)心臟的作用系通過迷走神經(jīng)中樞或末梢,并可直接作用于心肌,與洋地黃相比,可能因無糖基存在,蟾毒配基與蟾毒的強(qiáng)心作用較弱并缺乏持久性,因此無積蓄作用,亦有報(bào)告精氨酸能延長其強(qiáng)心作用。
六神丸的強(qiáng)心作用提示,它能加強(qiáng)心肌功能,隨著劑量的變化而呈現(xiàn)反向轉(zhuǎn)向的調(diào)節(jié)效應(yīng),對(duì)改善局部組織和修復(fù)是有益的。
實(shí)驗(yàn)證明,蟾毒配基及蟾毒的強(qiáng)心作用主要表現(xiàn)在增大心肌收縮力,增加心博出量,減低心率,消除水腫與呼吸道困難。
在日本它主要作為呼吸興奮劑用于臨床,而在中國以興奮呼吸、升壓藥物用于臨床。
它增強(qiáng)心肌收縮力的作用不是反射性的,而是直接作用于心肌細(xì)胞的結(jié)果,多數(shù)認(rèn)為蟾毒配基能加強(qiáng)心肌收縮力是由于蟾毒配基抑制心肌細(xì)胞膜上的Na+-K+-ATP酶,從而使心肌細(xì)胞內(nèi)的Na+濃度相對(duì)增高,鈣離子則通過Na+-Ca2+交換而進(jìn)入心肌細(xì)胞、結(jié)果使心肌收縮力加大。
亦有實(shí)驗(yàn)證明,蟾酥能增加人體單核白細(xì)胞的環(huán)磷腺苷的水平,而由于環(huán)磷腺甙的增加,提高心肌磷酸化酶激酶的活性,在磷酸化酶激酶的作用下,使無活性的磷酸化酶b轉(zhuǎn)變成有活性的磷酸化酶a,因此促進(jìn)糖元分解,促使產(chǎn)生更多的ATP,ATP作為心肌收縮的原動(dòng)力,使心肌充分發(fā)揮作用。
對(duì)呼吸、血壓的作用
蟾蜍靈、華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、華蟾蜍它靈及日本蟾蜍它靈靜脈注射(0.05毫克/公斤),均可引起麻醉兔的呼吸興奮和血壓上升。
呼吸興奮是中樞性的。惹斯蟾蜍甙元除對(duì)兔外,對(duì)貓也能興奮呼吸,其作用比尼可剎米、戊四氮、洛貝林等還強(qiáng),并能拮抗嗎啡的呼吸抑制。
它們升高血壓的作用以蟾蜍靈最強(qiáng),其次為華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、華蟾蜍它靈,而以日本蟾蜍它靈最差。
惹斯蟾蜍甙元的升壓作用主要是末梢性的,但也有中樞性成分。
正常人靜脈注射蟾蜍它靈0.25~0.5毫克,升高收縮壓而不影響舒張壓,說明主要由于心臟興奮。
在麻醉動(dòng)物,還可看到在血壓上升時(shí)內(nèi)臟血管收縮,此作用不受腎上腺素阻斷劑的影響。
蟾蜍色胺與上者不同,它能引起腎上腺素釋放,且使動(dòng)物對(duì)腎上腺素更加敏感。
蟾蜍特尼定與它相似;但由于其毒性很強(qiáng),超過5微克/公斤即可引起兔血壓下降。
在蛙腹直肌、脊髓貓、豎毛肌軸素反射、離體兔腸標(biāo)本上,均可證明它有煙堿樣作用,而且比煙堿本身還強(qiáng)。
華蟾蜍色胺能興奮神經(jīng)節(jié),故能升高麻醉貓及去腦狗的血壓。
對(duì)Na+、K+ -ATP酶抑制作用
蟾蜍皮膚分泌液對(duì)Na+、K+ -ATP酶有強(qiáng)烈的抑制作用。
這是由于Na+ K+ -ATP酶位于細(xì)胞膜上,Na+在膜內(nèi)側(cè)與酶結(jié)合,促進(jìn)酶與ATP反應(yīng)、使酶在膜內(nèi)側(cè)磷酸化,這時(shí)酶產(chǎn)生構(gòu)象變化,與鈉結(jié)合的部位轉(zhuǎn)向膜外側(cè),磷酸化的酶對(duì)Na+親和力降低,而對(duì)K+親和力增高,因而在膜外側(cè)釋放Na+,而與K+結(jié)合:K+與磷酸化的酶結(jié)合后,促進(jìn)酶的脫磷酸化,因而酶的構(gòu)象又產(chǎn)生變化,與K+結(jié)合的部位轉(zhuǎn)向膜內(nèi)側(cè),使K+在膜內(nèi)側(cè)被釋放。
這樣,在Na+、K+、Mg2+的參與下,Na+被排出,K+被帶入細(xì)胞。
其反應(yīng)可以表示如下。
ATP+酶Na+、Mg2+酶-p+ADP;酶-P+H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍皮膚的分泌液對(duì)Na+、K+ -ATP酶的作用在于酶的磷酸化中間物(酶-P),其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素類化合物與K+競爭性與酶-P結(jié)合,而酶-P與蟾毒配基或蟾蜍毒素結(jié)合后,不再與K+結(jié)合,因而使酶-P穩(wěn)定,不易水解,使Na+、K+ -ATP酶不能發(fā)揮正常的作用,其活性受到抑制。
用蟾毒配基和蟾蜍毒素對(duì)腸鼠的Na+、K+ -ATP 酶的抑制作用進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)。
此外,除強(qiáng)心作用外,蟾酥的表面麻醉作用的機(jī)理也可能與它們抑制Na+、K+ -ATP酶有關(guān)。
對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用
蟾酥在短暫的降壓之后引起血壓升高。
實(shí)驗(yàn)證明,短暫降壓作用是由于對(duì)迷走神經(jīng)的興奮,而升壓作用則系直接作用于心肌。
脂蟾毒配基、蟾毒靈及華蟾毒精等都具有顯著的呼吸興奮和升壓等中樞興奮作用,其中尤以脂蟾毒配基臨床上已作為呼吸興奮劑使用,商品名Respigon。
脂蟾毒配基對(duì)小鼠的半數(shù)驚厥劑量(CD50)及半數(shù)致死量分別為10.52mg/kg及20.80mg/kg(LD/CD=1.98),脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸興奮劑如尼可剎米、戊四氮及山梗菜堿等為大。
脂蟾毒配基對(duì)病人的呼吸中摳及血管運(yùn)動(dòng)中樞有直接的興奮作用。
還有強(qiáng)心、升高血壓,且作用迅速持久。
臨床上用于中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困難及氣逆等。
升壓作用
以前認(rèn)為蟾酥的升壓作用主要來自于蟾酥的強(qiáng)心作用,即對(duì)心臟的直接作用,現(xiàn)在認(rèn)為蟾酥的升壓作用主要來自于周圍血管的收縮,部分來自它的強(qiáng)心作用。
從蟾毒色胺靜脈注射能提升血壓,局部應(yīng)用時(shí)對(duì)血管無收縮作用這一點(diǎn)來看,說明其作用是通過兒茶酚胺的釋放來實(shí)現(xiàn)的。
另有實(shí)驗(yàn)表明,蟾酥與山莨菪堿適當(dāng)合用,血管阻力基本不變,血壓仍然升高,同時(shí)才可使脈壓變大。
提示升壓作用除血管因素外,還可能與每搏輸出量有關(guān)。
局麻作用
蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用。
在兔角膜及人舌試驗(yàn),作用比狄卡因慢而持久,其中以蟾毒靈局麻作用最強(qiáng),較可卡因大30-60倍,且無刺激作用,華蟾毒精及華蟾毒它靈約為蟾毒靈的1/6,日蟾毒它靈約為1/20。0.1-0.5%華蟾毒精溶液局部應(yīng)用能引起舌頭麻木,其局麻作用點(diǎn)可能為感覺神經(jīng)末梢感受器,對(duì)神經(jīng)纖維作用很弱,不飽和內(nèi)酯環(huán)的存在和C3位的羥基對(duì)局麻似是必需的。
蟾酥水劑表面麻醉的最低有效濃度為0.5%,其麻醉時(shí)間比同濃度的狄卡因強(qiáng)1倍。
局麻作用機(jī)理與肌細(xì)胞的緩慢除極和釋放乙酰膽堿的機(jī)理有關(guān)。
抗腫瘤與抗輻射作用
蟾毒內(nèi)酯類物質(zhì)對(duì)小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宮頸癌1腹水型肝癌等均有抑制作用。
在機(jī)體能抑制人的顴上下頜未分化癌、間皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等腫瘤細(xì)胞的呼吸。
延長患精原細(xì)胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期,試管中對(duì)白血病細(xì)胞有抑制作用。
據(jù)實(shí)驗(yàn)報(bào)告,華蟾素對(duì)動(dòng)物移植性腫瘤有抑制作用,尤其是對(duì)小鼠肝癌有較明顯的抑制作用。
蟾酥能不同程度地防治化療和放療引起的白細(xì)胞下降,對(duì)已下降者應(yīng)用蟾酥可回升,且不再下降。蟾酥制劑具有類似腎上腺素作用,能增強(qiáng)機(jī)體對(duì)放療和化療的耐受力,對(duì)X線局部照射有保護(hù)作用,可能是該品抗腫瘤的重要機(jī)制之一。
蟾毒配基的抗腫癌作用,以嚏根草甙元-3醋酸對(duì)大鼠W256抑制率達(dá)75%,但治療指數(shù)低,利用美蘭氏試管法與細(xì)胞呼吸器法,研究了蟾酥與蟾皮制劑對(duì)體外白血病細(xì)胞的作用,觀察到能抑制糖酵解和細(xì)胞呼吸過程。
另有報(bào)道從植物分離出與蟾毒內(nèi)酯結(jié)構(gòu)相似的強(qiáng)心甙和甙元對(duì)Hala-S3腫瘤細(xì)胞和烏本甙對(duì)艾氏腹水癌有抑制作用,這種抗腫瘤作用認(rèn)為是抑制Na+ -K+ -ATP酶使細(xì)胞內(nèi)K濃度下降,從而不能維持核酸合成所必需的K濃度所致。
有人通過溶血空斑形成細(xì)胞(PFC)試驗(yàn),E-花環(huán)形成細(xì)胞(E-RFC)試驗(yàn),聚集IgG抑制E一RFC恢復(fù)試驗(yàn)以及單核、巨噬細(xì)胞吞噬功能試驗(yàn),發(fā)現(xiàn)蟾酥制劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細(xì)胞(PFC)活性率,促進(jìn)巨噬功能以及增高血清溶菌酶濃度等作用。
此種增加B細(xì)胞作用,可能是蟾酥抗腫瘤的重要機(jī)制。
蟾酥水溶性總成分,體外培養(yǎng)下對(duì)惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞1μg/ml濃度時(shí)仍有抑制作用。
10μg/ml濃度以上對(duì)中國金倉鼠惡性轉(zhuǎn)化細(xì)胞系(BHLB4)有明顯抑制作用。
1μg/ml在初加入時(shí)對(duì)BHLB4細(xì)胞有抑制作用,但很快BHLB4細(xì)胞就適應(yīng)生長。
急性毒性試驗(yàn)半數(shù)致死量為60.71mg,無刺激性,不溶血,亞急性毒性試驗(yàn)未見病變。
認(rèn)為該品可能通過人體必需微量元素及肽類而起作用。
該品優(yōu)于全蟾酥及其脂溶性成分,安全無毒。在臨床上對(duì)抗炎、抗結(jié)核、抗癌方面起到明顯療效,可代替全蟾酥。
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