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ATR-258：減肥降糖新星，不減肌肉更健康

來源：健康一線 2025年06月26日手機看

在減肥和降糖藥物領域，司美格魯肽等 GLP-1 受體激動劑類藥物長期占據(jù)重要地位，但它們存在導致肌肉量減少等副作用。如今，一種名為 ATR-258 的新型口服藥物在 1 期臨床試驗中展現(xiàn)出巨大潛力，有望成為 2 型糖尿病和肥胖癥患者的更優(yōu)選擇。

一、ATR-258 的創(chuàng)新減肥降糖機制

ATR-258 是一種 GRK 偏向型 β2AR 部分激動劑。傳統(tǒng)的 β2AR 激動劑通過 Gs/cAMP 信號通路發(fā)揮作用，會帶來心率加快等心臟副作用，而 ATR-258 能選擇性地激活與 β2AR 結合的 G 蛋白偶聯(lián)受體激酶 2（GRK2），主要影響骨骼肌的新陳代謝，促進葡萄糖攝取和脂肪分解，從而有效降糖、減脂，且不會過度刺激心臟，避免了傳統(tǒng) β2AR 激動劑的心臟副作用。

二、臨床前試驗的顯著效果

在高血糖和肥胖癥的臨床前動物模型中，ATR-258 表現(xiàn)出色。與標準的 β2 受體激動劑相比，它的心臟副作用更低；與 GLP-1 受體激動劑利拉魯肽相比，其肌肉副作用更低，有望實現(xiàn)健康減重，只減脂肪不減肌肉，這對于 2 型糖尿病和肥胖癥患者來說意義重大，因為肌肉量與代謝健康和預期壽命直接相關。

三、1 期臨床試驗的成功完成

研究團隊在 48 名健康受試者和 25 名 2 型糖尿病患者中進行了安慰劑對照的 1 期臨床試驗，結果表明 ATR-258 具有良好的藥代動力學特性和耐受性。這為該藥物的進一步研發(fā)和應用奠定了堅實基礎。

四、未來展望

ATR-258 作為一種全新的治療類型，不僅有望單獨發(fā)揮作用，還能與 GLP-1 類藥物聯(lián)合使用，為 2 型糖尿病和肥胖癥患者提供更豐富的治療選擇。Atrogi AB 公司計劃開展更大規(guī)模的 2 期臨床試驗，以驗證 ATR-258 在人類患者中的效果。若后續(xù)試驗順利，ATR-258 將為肥胖癥和 2 型糖尿病的治療帶來重大變革，讓更多患者在減肥降糖的同時，保持肌肉量，提升生活質量。